作用機序1)〜5)

ウパシカルセトナトリウムは、カルシウム受容体作動薬であり、副甲状腺細胞表面のカルシウム受容体に対してアロステリック活性因子として作用する。カルシウム受容体は副甲状腺ホルモン(PTH)分泌に加え、PTH生合成及び副甲状腺細胞増殖を制御している。ウパシカルセトナトリウムは、カルシウム受容体に作動し、主としてPTH分泌を抑制することで、血中PTH濃度を低下させる。

図:作用機序
  • 1)Brown EM.:Best Pract Res Clin Endocrinol Metab. 2013; 27(3): 333-343
  • 2)Kos CH, et al.:J Clin Invest. 2003; 111(7): 1021-1028
  • 3)社内資料:ヒトCaSRに対する作用(承認時評価資料)
  • 4)社内資料:ヒトCaSRに対する作用様式(承認時評価資料)
  • 5)社内資料:アデニン誘発腎不全ラットの血清iPTH濃度及び血清Ca濃度に対する作用(承認時評価資料)